CEULEMANS, Jens, Jozef,COSTELLO, Tim,JANS, Eugeen, Maria Jozef,HEYNS, Philip, Erna H.
申请号：
USUS2014/022666
公开号：
WO2014/159245A1
申请日:
2014.03.10
申请国别(地区):
US
年份:
2014
代理人:
摘要：
Abuse deterrent solid dosage formulations containing 5-({[2-Amino-3-(4-carbamoyl-2, 6-dimethyl-phenyl)-propionyl]- [1-(4-phenyl-1H-imidazol-2-yl)-ethyl]-amino} -methyl)-2-methoxy-benzoic acid, and processes for the preparation and administration of these formulations. Delivering an active pharmaceutical ingredient ("5-({[2-Amino-3-(4-carbamoyl-2, 6-dimethyl-phenyl)-propionyl] -[1 -(4-phenyl-1 H-imidazol-2-yl)-ethyl]-amino}-methyl)-2-methoxy-benzoic acid") to a patient requires more than just identifying a molecule and its use. An 5-({[2-Amino-3-(4-carbamoyl-2,6-dimethyl-phenyl)-propionylH1-(4-phenyl-1H-imidazol-2-yl)-ethyl] -amino}-methyl)-2-methoxy-benzoic acid must be formulated for delivery to a patient and this formulation (in addition to the 5-( {[2-Amino-3-( 4- carbamoyl-2,6-dimethyl-phenyl)-propionyl ]-[ 1-( 4-phenyl-1 H -imidazol-2-yl)-ethyl ]- amino}-methyl) -2-methoxy-benzoic acid activity) is evaluated by regulatory agencies such as the US Food and Drug Administration (FDA) and the European Medicines Agency (EMA).L'invention porte sur une formulation pharmaceutique solide dissuadant les abus contenant de l'acide 5-({[2-amino-3-(4-carbamoyl-2,6-diméthylphényl)propionyl]-[1-(4-phényl-1H-imidazol-2-yl)éthyl]amino}méthyl)-2-méthoxybenzoïque et sur des procédés pour la préparation et l'administration de ces formulations. L'administration d'un principe pharmaceutique actif (« l'acide 5-({[2-amino-3-(4-carbamoyl-2,6-diméthylphényl)propionyl]-[1-(4-phényl-1H-imidazol-2-yl)éthyl]amino}méthyl)-2-méthoxybenzoïque ») à un patient requiert plus qu'une simple identification d'une molécule et son utilisation. Un acide 5-({[2-amino-3-(4-carbamoyl-2,6-diméthylphényl)-propionyl]-[1-(4-phényl-1H-imidazol-2-yl)éthyl]amino}méthyl)-2-méthoxybenzoïque doit être formulé pour administration à un patient et cette formulation (en plus de la teneur en acide 5-({[2-amino-3-(4-carbamoyl-2,6-diméthylphényl)-propionyl]-[1-(4-phényl-1H-imidazol-2-yl)éthyl]amino}méthyl)-2-méthoxybenzoïque
