BOS Ehbo Sibren (NL),БОС Эбо Сибрен (NL),DE KORT Martin (NL),ДЕ КОРТ Мартин (NL),SMIT Mertinus Jan (NL),СМИТ Мертинус Ян (NL),VAN BUKKEL Konstant Adrian Anton (NL),ВАН БУККЕЛ Констант Адриан Антон (NL,BOS EHBO SIBREN,DE KORT MARTIN,SMIT MERTINUS JAN,VAN BUKKEL KONSTANT ADRIAN ANTON,ВАН БУККЕЛ Констант Адриан Антон (NL)
申请号:
RU2007132909/04
公开号:
RU0002443713C2
申请日:
2006.01.31
申请国别(地区):
RU
年份:
2012
代理人:
摘要:
FIELD: medicine.SUBSTANCE: invention refers to conjugates of a polypeptide and an oligosaccharide or its pharmaceutically acceptable salt in which the polypeptide is conjugated to at least one oligosaccharide-spacer residues; the oligosaccharide represents a synthetic sulphated pentasaccharide residue and substantially shows affinity for antithrombine III, and the spacer shows a bond and is substantially a pharmacologically inactive flexible cross-link residue.EFFECT: conjugates of the present invention have improved pharmacokinetic properties in comparison with appropriate unconjugated polypeptides.13 cl, 24 dwg, 7 tbl, 28 exНастоящее изобретение относится к коньюгатам полипептида и олигосахарида или его фармацевтически приемлемой соли, в которых полипептид коньюгирован по меньшей мере к одному олигосахаридно-спейсерному остатку, олигосахарид представляет собой синтетический сульфатированный пентасахаридный остаток и по существу обладает аффинностью к антитромбину III, и спейсер является связью или по существу фармакологически неактивным гибким сшивающим остатком. Коньюгаты настоящего изобретения имеют улучшенные фармакокинетические свойства по сравнению с соответствующими неконъюгированными полипептидами. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 24 ил., 7 табл., 28 пр.