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哌啶醇衍生物的新穎鹽及新穎結晶形
专利权人:
ONO PHARMACEUTICAL CO.; LTD.
发明人:
FUJITO, TAKAYUKI,藤戸贵之,藤戸貴之,ONO, SHIZUKA,小野静香,KIJIMA, HIDEOMI,木嶋秀臣,OTANI, SHUHEI,大谷修平
申请号:
TW108120705
公开号:
TW202016101A
申请日:
2019.06.14
申请国别(地区):
TW
年份:
2020
代理人:
摘要:
Provided is an agonist of somatostatin receptor subtype 2. The salts of (3S, 4R)1-[3-(5, 6-difluoro-1H-benzoimidazol-2-yl)-5-(3, 5-difluorophenyl)-4-pyridinyl]-4-(3-oxetanylamino)-3-piperdinol and the likes disclosed in the present invention are low molecular compounds having a strong agonist activity to somatostatin receptor subtype 2, and can relief the pain accompanying with treatment for patients due to the ability of oral administration and easy taking. Further, because the SSTR2 agonist activity, hERG deterrent activity and/or phospholipidosis action are weak enough to inhibit or relief the side effects caused by the above actions thereof.本發明提供體抑素(somatostatin)受體亞型2作用藥。本發明所揭示之(3S,4R)-1-[3-(5,6-二氟-1H-苯并咪唑-2-基)-5-(3,5-二氟苯基)-4-吡啶基]-4-(3-氧雜環丁基胺基)-3-哌啶醇之鹽等,為對體抑素受體亞型2具有強力作動活性的低分子化合物,由於可經口投與,可容易服用,可減輕患者伴隨治療的痛苦。又,由於本發明化合物之SSTR2促效劑活性,hERG阻礙活性、及/或磷脂沉積(phospholipidosis)作用非常弱,可抑制、或減輕起因於彼等作用之副作用。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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