КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ N-МОДИФИКАЦИЯ 4-[(4-МЕТИЛ-1-ПИПЕРАЗИНИЛ)МЕТИЛ]-N-[4-МЕТИЛ-3-[[4-(3-ПИРИДИНИЛ)-2-ПИРИМИДИНИЛ]-АМИНО]-ФЕНИЛ] БЕНЗАМИДА МЕТАНСУЛЬФОНАТА, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕЕ ОСНОВЕ
OBSHCHESTVO S OGRANICHENNOJ OTVETSTVENNOSTJU "KHIMFARMRESURS"
发明人:
IVANOV ANDREJ SERGEEVICH,Иванов Андрей Сергеевич (RU),SAVOSTJANOV SERGEJ VLADIMIROVICH,Савостьянов Сергей Владимирович (RU),SHISHKOV SERGEJ VIKTOROVICH,Шишков Сергей Викторович (RU)
申请号：
RU2010135782/04
公开号：
RU0002456280C2
申请日:
2010.08.27
申请国别(地区):
RU
年份:
2012
代理人:
摘要：
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to a new crystalline η-modification of 4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-N-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]-amino]-phenyl]benzamide methanesulphonate (having the international nonproprietary name imanitib mesylate), to a method for preparing it and a based pharmaceutical composition. The new modification may be used in pharmaceutical industry and medicine as an antileukemic cytostatic preparation for therapy of cancer. The new crystalline η-modification of imanitib mesylate is characterized by an individual unique set of planar distances (d, Ǻ) and related intensities (loτ, %) specified in the patent claim as well as an endothermic melting effect equal to - (29.9±0.4) J/g at temperature (218.6±0.5)°C and IR-spectra within the ranges 450 to 4000 cm-1 and 5300 to 14000 cm-1. The method for preparing the η-modification of imanitib mesylate consists in the fact that an aqueous solution of imanitib mesylate is frozen in a liquid nitrogen medium at rate min. 80 degrees/min that is followed by sublimation dehydration for 22-27 hours.EFFECT: preparing the new antileukemic cytostatic preparation for therapy of cancer.3 cl, 8 dwg, 4 exИзобретение относится к новой кристаллической η-модификации 4-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-N-[4-метил-3-[[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]-амино]-фенил]бензамида метансульфоната (имеющее международное непатентованное название иматиниб мезилат), способу ее получения и фармацевтической композиции на ее основе. Новая модификация может быть использована в фармацевтической промышленности и медицине в качестве противолейкозного цитостатического препарата для терапии онкологических заболеваний. Новая кристаллическая η-модификация иматиниба мезилата характеризуется индивидуальным, присущим только ей, набором межплоскостных расстояний (d, Ǻ) и соответствующих им интенсивностей (Iот, %) указанным в формуле изобретения а также - эндотермическим эффектом плавления, равным - (29,9+0,4) Д
