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Pharmaceutical preparations of camptothecin polymer derivatives
专利权人:
日本化薬株式会社
发明人:
藤田 眞也,青木 進
申请号:
JP2016506023
公开号:
JPWO2016103867A1
申请日:
2015.10.16
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
A pharmaceutical preparation comprising a polymerized camptothecin derivative in which a camptothecin derivative having a nanoparticle-forming property associated with an aqueous solution is bound to a polymer carrier, wherein the pharmaceutical preparation composition has improved formulation stability. The issue is to provide. In particular, it is an object of the present invention to provide a pharmaceutical preparation that maintains the nanoparticle forming property, which is an important factor, and has excellent storage stability. A pharmaceutical preparation comprising a block copolymer in which a polyglutamic acid segment comprising a glutamic acid unit to which a polyethylene glycol segment and a camptothecin derivative are bound is linked, wherein the pharmaceutical preparation forms an aggregate in an aqueous solution, and the pharmaceutical preparation is When the aqueous solution having a concentration of camptothecin derivative of 1 mg / mL is used, the pH of the aqueous solution is 2.4 to 7.0, and it is stored at 40 ° C. for 1 week under shading. A pharmaceutical preparation having a rate of change in forming ability of 50% or less.水溶液中で会合してナノ粒子形成性を有するカンプトテシン誘導体を高分子担体に結合させた高分子化カンプトテシン誘導体を含有する医薬製剤であって、製剤的に安定性が向上された医薬製剤組成物を提供することを課題とする。特に、重要因子であるナノ粒子形成性が維持され保存安定性に優れた医薬製剤を提供することを課題とする。 ポリエチレングリコールセグメントとカンプトテシン誘導体が結合したグルタミン酸ユニットを含むポリグルタミン酸セグメントが連結したブロック共重合体を含有する医薬製剤であって、前記医薬製剤は水溶液中で会合体を形成し、前記医薬製剤を前記カンプトテシン誘導体含量濃度で1mg/mLの水溶液とした場合における、該水溶液のpHが2.4~7.0であって、遮光下40℃で1週間保存した後、前記医薬製剤の該会合体の形成能の変化率が50%以下である、医薬製剤。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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