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Substituted 4-methylpyrrolo [1,2-A] pyrimidine-8-carboxamide compounds and their use for modulation of glucocerebrosidase activity
专利权人:
ノースウェスタン ユニバーシティ
发明人:
ディミトリ クラインク,リチャード ビー.シルバーマン,チョン チエンピン,リチャード ビー.シルバーマン
申请号:
JP2017568025
公开号:
JP2018522872A
申请日:
2016.06.30
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
Disclosed is a novel small molecule having a 4-methylpyrrolo [1,2-a] pyrimidine-8-carboxamide core structure and its use to modulate glucocerebrosidase activity. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising small molecules that can be administered in methods of treating diseases or disorders associated with glucocerebrosidase activity, including neurological diseases and disorders such as Gaucher disease and Parkinson's disease. Small molecules can contain or be conjugated to a fluorophore for the purpose of preparing fluorescent probes for use in high-throughput screening methods to identify novel modulators of glucocerebrosidase activity via fluorescence polarization. Can be gated.4-メチルピロロ[1,2-a]ピリミジン-8-カルボキサミドコア構造を有する新規小分子、及びグルコセレブロシダーゼ活性を調節するためにその使用を開示する。また、ゴーシェ病及びパーキンソン病等の神経学的疾患及び障害を含むグルコセレブロシダーゼ活性に関連する疾患又は障害を治療する方法において投与され得る小分子を含む医薬組成物を開示する。小分子は、蛍光偏光を介してグルコセレブロシダーゼ活性の新規モジュレーターを同定するためのハイスループットスクリーニング法で使用するための蛍光プローブを調製する目的で、フルオロフォアを含有し得、又はフルオロフォアにコンジュゲートされ得る。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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