Disclosed in the present invention are a GRP1 antagonistic polypeptide and a derivative and an application thereof, the polypeptide sequences being shown in SEQ ID NO. 1-5. The present antagonistic polypeptide binds with GPR1 in vitro, promoting the increase of cAMP concentration and inhibiting the calcium influx caused by chemerin by means of blocking the binding of chemerin to GPR1, and thus providing an effective therapeutic small molecule drug for high expression GPR1 receptor diseases such as breast cancer, having wide application in the fields of medicine and biology.La présente invention concerne un polypeptide antagoniste de GRP1, un dérivé de celui-ci et une application associée, les séquences polypeptidiques étant représentées dans SEQ ID NO. 1 à 5. Le polypeptide antagoniste selon l'invention se lie à GPR1 in vitro, favorise l'augmentation de la concentration d'AMPc et inhibe l'influx calcique provoqué par la chémérine par blocage de la liaison de chémérine à GPR1, fournissant ainsi un médicament thérapeutique à petites molécules efficace pour des maladies du récepteur de GPR1 à expression élevée comme le cancer du sein, et ayant une large application dans les domaines de la médecine et de la biologie.