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一种喹唑啉酮类化合物及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 西安交通大学医学院第一附属医院
- 发明人:
- 单媛媛,胡萨萨,董亚琳,封卫毅,王茂义,马瑛
- 申请号：
- CN201911282006.1
- 公开号：
- CN110903253A
- 申请日:
- 2019.13.12
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 一种喹唑啉酮类化合物及其制备方法和应用,以EGFR、VEGFR‑2和FGFR1三种激酶为靶标,以查尔酮为先导物,基于苯氧乙酰苯胺结构,而且其结构中不存在α,β‑不饱和羰基共轭结构片段。在苯氧乙酰苯胺结构母核的基础上,引入多靶标RTKs抑制剂吉非替尼分子结构中的喹唑啉酮结构作为多靶标RTKs抑制剂的铰链区结合基团,采用生物电子等排原理将氨基替换为羰基结构得到喹唑啉酮结构,作为新型多靶标RTKs抑制剂的铰链区结合基团,同时在末端苯胺上开展结构多样性研究,合成了一系列喹唑啉酮类化合物。通过活性筛选发现同时抑制三种受体酪氨酸激酶的多靶标抑制剂。激酶筛选试验表明大部分化合物都具有较好激酶抑制活性。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
