The present disclosure relates to novel pyridine-containing macrocyclic compounds and libraries thereof that are useful as research tools for drug discovery efforts. This disclosure also relates to methods of preparing these compounds and libraries and methods of using these libraries, such as in high throughput screening. In particular, these libraries are useful for evaluation of bioactivity at existing and newly identified pharmacologically relevant targets, including G protein-coupled receptors, nuclear receptors, enzymes, ion channels, transporters, transcription factors, protein-protein interactions and nucleic acid-protein interactions. As such, these libraries can be applied to the search for new pharmaceutical agents for the treatment and prevention of a range of medical conditions.La présente invention concerne de nouveaux composés macrocycliques contenant de la pyridine, et des bibliothèques correspondantes, qui sont utilisés en tant qu'outils de recherche dans les efforts de découverte de médicaments. La présente invention concerne également des procédés de préparation de ces composés et bibliothèques, et des méthodes d'utilisation de ces bibliothèques, telles que dans un criblage à haut débit. En particulier, ces bibliothèques sont utiles pour l'évaluation de la bioactivité au niveau de cibles existantes et nouvellement identifiées, pertinentes du point de vue pharmacologique, notamment les récepteurs couplés à la protéine G, les récepteurs nucléaires, les enzymes, les canaux ioniques, les transporteurs, les facteurs de transcription, les interactions protéine-protéine et les interactions acide nucléique-protéine. En tant que telles, ces bibliothèques peuvent être appliquées à la recherche de nouveaux agents pharmaceutiques pour le traitement et la prévention d'un éventail d'affections médicales.
