ПФАЙЗЕР ИНК. (US);БРИСТОЛ-МАЙЕРС СКВИББ КОМПАНИ (US)
发明人:
НОЗ Ричард Г. (US)
申请号：
RU2012101214/15
公开号：
RU2012101214A
申请日:
2010.06.15
申请国别(地区):
RU
年份:
2013
代理人:
摘要：
1. A dosage form comprising apixaban with improved solubility, wherein said dosage form provides controlled release of apixaban. The dosage form according to claim 1, wherein said dosage form is a controlled release dosage form that releases in vivo or in vitro 70% by weight of apixaban within 2 hours or more after said dosage form is introduced into aqueous conditions of use. The dosage form according to claim 1, wherein the controlled release dosage form is an osmotically controlled release dosage form. The dosage form according to claim 3, wherein the controlled release dosage form is a bilayer dosage form with an osmotically controlled release. The dosage form according to claim 1, wherein, after being introduced in vivo, the dosage form provides a plasma concentration of apixaban of about 70 ng / ml or more over a period of time of about 12 hours or more. The dosage form according to claim 1, where the specified form with improved solubility is selected from the group consisting of a solid amorphous dispersion, a lipid carrier containing apixaban, a solid adsorbate containing apixaban adsorbed on a substrate, nanoparticles, apixaban adsorbates in a crosslinked polymer, nanosuspension, supercooled form, apixaban / cyclodextrin dosage form, soft gel form, self-emulsifying form, three-phase apixaban form, highly soluble crystalline form, high-energy crystalline form, hydrate or solvate1. Лекарственная форма, содержащаяапиксабан с улучшенной растворимостью, где указанная лекарственная форма обеспечивает контролируемое высвобождение апиксабана.2. Лекарственная форма по п.1, где указанная лекарственная форма представляет собой лекарственную форму с контролируемым высвобождением, которая высвобождает in vivo или in vitro 70 мас.% апиксабана на протяжении 2 ч или более после введения указанной лекарственной формы в водные условия применения.3. Лекарственная форма по п.1, где лекарственная форма с контролируемым высвобождением представляет собой лекарственную форму с ос
