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IMINOTHIADIAZINE DIOXIDE COMPOUNDS AS BACE INHIBITORS, COMPOSITIONS, AND THEIR USE
专利权人:
发明人:
申请号:
EP10822571.5
公开号:
EP2485591A1
申请日:
2010.10.06
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
In its many embodiments, the present invention provides provides certain iminothiadiazine dioxide compounds, including compounds Formula (a) and include tautomers, solvates, prodrugs, esters, and deuterates thereof, and pharmaceutically acceptable salts of said compounds, tautomers, solvates, prodrugs, esters, and deuterates, wherein each of R1, R2, R3, R4, R5, R9, ring A, ring B, ring C, m, n, p, q, -L1-, -L2-,L3-, and L4- is selected independently and as defined herein. The compounds of the invention have, surprisingly and advantageously, improved solution stability. Pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds (alone and in combination with one or more other active agents), and methods for their preparation and use in treating pathologies associated with amyloid beta (Aβ) protein, including Alzheimers Disease, are also disclosed.Dans ses nombreux modes de réalisation, la présente invention concerne certains composés de type dioxyde dimino-thiadiazine, dont des composés de formule (a), leurs tautomères, leurs solvates, leurs promédicaments, leurs esters et leurs deutérates, ainsi que des sels pharmaceutiquement acceptables desdits composés, tautomères, solvates, promédicaments, esters et deutérates. Dans ladite formule (a), chacun des éléments R1, R2, R3, R4, R5, R9, le cycle A, le cycle B, le cycle C, m, n, p, q, -L1-, -L2-, -L3- et -L4- est choisi indépendamment des autres et est tel que défini dans les présentes. Les composés de linvention présentent, de façon assez surprenante, mais très avantageuse, une stabilité en solution améliorée. Linvention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant un ou plusieurs desdits composés (seul et en association avec un ou plusieurs autres principes actifs), ainsi que leurs procédés de préparation et dutilisation dans le cadre du traitement de pathologies associées à la protéine amyloïde bêta (Aβ), dont la maladie dAlzheimer.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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