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具有MEK抑制功能的化合物及其制备方法与应用
- 专利权人:
- 北京大学
- 发明人:
- 徐萍,彭宜红,王超,牛彦,张浩,许凤荣
- 申请号：
- CN201210440137.X
- 公开号：
- CN102964326A
- 申请日:
- 2012.11.06
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2013
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了具有MEK抑制功能的化合物及其制备方法与应用。本发明化合物，结构如式I。本发明化合物的制备，主要采用Pechmann反应形成香豆素环，再进行不同位点的结构修饰。本发明化合物与MEK的结合实验中，结合活性最高达到54.57nM；对黑色素瘤细胞A375的抗增殖作用IC50值达到1.23μM；对结肠癌细胞HT-29的抗增殖作用IC50值达到2.13μM，活性高于阳性对照U0126。本发明设计并合成了一类新结构类型的香豆素类具有MEK抑制功能的化合物，表现出良好的MEK结合活性、MEK抑制活性、ERK通路抑制活性、抗肿瘤作用和抗病毒作用，有广阔的应用价值。式I
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
