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Procedure for the preparation of aminocrotonyl compounds
专利权人:
Boehringer Ingelheim International GmbH
发明人:
Rall, Werner,Kulinna, Christian,Schnaubelt, Juergen,Sieger, Peter,Soyka, Rainer
申请号:
ES12155662
公开号:
ES2563211T3
申请日:
2004.10.12
申请国别(地区):
ES
年份:
2016
代理人:
摘要:
Procedure for the preparation of 4 - [(3-chloro-4-fluorophenyl) amino] -6 - {[4- (N, N-dimethylamino) -1-oxo-2-buten-1-yl] amino} dimaleate} -7 - ((S) -tetrahydrofuran-3-yloxy) -quinazoline, which comprises steps a and b) reaction of a compound of the general formula (V) ** Formula ** in which X means a nitrogen atom and Ra means the 3-chloro-4-fluorophenyl group, in suitable solvents after the corresponding activation with di- (C1-4 alkyl) -phosphonoacetic acid and b) reaction of the compound of the general formula (VI) thus obtained ** Formula ** wherein X means a nitrogen atom, Ra means the 3-chloro-4-fluorophenyl group and R1 means a linear or branched C1-4 alkyl group, with the aldehyde of the formula ** Formula ** in which R3 and R4 means in each case a methyl group, or a corresponding equivalent of aldehyde using suitable organic or inorganic bases, as well as the following step c): c) transformation of the 4 - [(3-chloro-4-fluorine ofhenyl) amino] -6 - {[4- (N, N-dimethylamino) -1-oxo-2-buten-1-yl] amino} -7- ((20 S) -tetrahydrofuran-3-yloxy) -quinazoline in the dimaleate by reaction under heating with maleic acid in a suitable solvent.Procedimiento para la preparación del dimaleato de 4-[(3-cloro-4-fluorofenil)amino]-6-{[4-(N,N-dimetilamino)-1-oxo- 2-buten-1-il]amino}-7-((S)-tetrahidrofuran-3-iloxi)-quinazolina, que abarca las etapas a y b a) reacción de un compuesto de la fórmula general (V)**Fórmula** en la que X significa un átomo de nitrógeno y Ra significa el grupo 3-cloro-4-fluorofenilo, en disolventes adecuados después de la correspondiente activación con ácido di-(alquil C1-4)-fosfonoacético y b) reacción del compuesto de la fórmula general (VI) así obtenido**Fórmula** en la que X significa un átomo de nitrógeno, Ra significa el grupo 3-cloro-4-fluorofenilo y R1 significa un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado, con el aldehído de la fórmula**Fórmula** en la que R3 y R4 significan en cada caso un grupo metilo, o un correspondiente equivalente de a
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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