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Novel inhibitors of enzyme activator XII (FXIIa)
专利权人:
에꼴 뽈리떼끄닉 뻬데랄 드 로잔느 (으뻬에프엘)
发明人:
헤이니스, 크리스찬,베리스빌, 바네사,미덴도르프, 사이먼,윌스, 요나 알프레드 칼
申请号:
KR1020177034068
公开号:
KR1020170137929A
申请日:
2016.04.27
申请国别(地区):
KR
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention is a peptide (X 1) (X 2) (X 3) n (X 4) RL (X 5) (X 6) m (X 7) (X 9) l (X 10) (X 11) (X 12) (X 13) (X 14) k (X 15) (X 16) that includes or relates to bicyclic inhibitors of coagulation enzymes activated factor XII (FXIIa) is configured to, the (X 1) are present or not Amino acid, if present; (X 2 ) is an amino acid having a side chain; (X 3) is an amino acid, n is from 0 to 3, preferably 0 or 1, and most preferably 0; (X 4 ) is an aliphatic L-amino acid or a cyclic L-amino acid, preferably L, P or an aromatic L-amino acid, and most preferably an aromatic L-amino acid; (X 5) is amino acid; (X 6) is an amino acid, m is from 0 to 3, preferably 0 or 1, and most preferably 0; (X 7 ) is an amino acid having a side chain; (X 9 ) is an amino acid, l is 0 to 3, preferably 0 or 1, and most preferably 0; (X 10 ) is an amino acid; (X <; 11 >;) is an amino acid, preferably Q; (X 12 ) is a hydrophobic L-amino acid, preferably an aliphatic L-amino acid, and most preferably L; (X 13 ) is an amino acid; (X 14 ) is an amino acid, k is 0 to 3, preferably 0 or 1, and most preferably 0; (X 15 ) is an amino acid having a side chain; And (X 16) is not present or not, if any, amino acid; And wherein the (X 2), (X 7 ) and (X 15) and the side chain is connected through a connecting molecule, the connecting molecules having at least three functional groups, each functional group (X 2), (X 7 ) And the side chain of (X <; 15 >;).본 발명은 펩타이드 (X1)(X2)(X3)n(X4)RL(X5)(X6)m(X7)(X9)l(X10)(X11)(X12)(X13)(X14)k(X15)(X16)를 포함하거나 구성되는 응고 효소 활성화 인자 XII(FXIIa)의 바이사이클릭 저해제에 관한 것으로, 상기 (X1)은 존재하거나 그렇지 않으며, 존재하는 경우 아미노산이고; (X2)는 측쇄를 가진 아미노산이며; (X3)는 아미노산이며, n은 0 내지 3, 바람직하게는 0 또는 1, 및 가장 바람직하게는 0이고; (X4)는 지방족 L-아미노산 또는 환형의 L-아미노산, 바람직하게는 L, P 또는 방향족 L-아미노산, 및 가장 바람직하게는 방향족 L-아미노산이며; (X5)는 아미노산이고; (X6)은 아미노산이며, m은 0 내지 3, 바람직하게는 0 또는 1, 및 가장 바람직하게는 0이며; (X7)은 측쇄를 가진 아미노산이고; (X9)는 아미노산이며, l은 0 내지 3, 바람직하게는 0 또는 1, 및 가장 바람직하게는 0이며; (X10)은 아미노산이고; (X11)은 아미노산, 바람직하게는 Q이며; (X12)는 소수성 L-
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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