SUBSTITUTED 2-THIOXO-IMIDAZOLIDIN-4-ONES AND SPIRO ANALOGUES THEREOF, ACTIVE ANTI-CANCER INGREDIENT, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, MEDICINAL PREPARATION, METHOD FOR TREATING PROSTATE CANCER
The invention relates to novel (R)-stereoisomers of substituted 2-thioxo-imidazolidin-4-ones of formula 1, or spiro analogues thereof, which exhibit androgen receptor antagonist properties, variants of a method for producing same, and intermediate compounds for producing compounds of formula 1. Compounds of formula 1 can be used to produce a medicinal agent suitable for treating cancers, such as prostate cancer and breast cancer. The invention also relates to a pharmaceutical composition in the form of tablets, capsules and injections. In formula 1, R1 is OH, NH2 or an OR4 group R2 and R3 are methyl, or R2 and R3 are a CH2-CH2 group and R4 is C1-C4 alkyl or cyclopropyl.Изобретение относится к новым (R)- стереоизомерам замещенных 2-тиоксо- имидазолидин-4-онов формулы 1, или их спироаналогам, которые обладают свойствами антагониста андрогенового рецептора, к вариантам способа их получения и к промежуточным соединениям для получения соединений формулы 1. Соединения формулы 1 могут быть использованы для получения лекарственного средства, пригодного для лечения ракового заболевания, такого как рак простаты, рак молочной железы. Изобретение также относится к фармацевтической композиции в форме таблеток, капсул, инъекций. В формуле 1 где R1 представляет собой ОН, NH2, или OR4 группу R2 и R3 представляют собой метил, или R2 и R3 представляю собой СН2-СН2 группу R4 представляет собой C1-C4 алкил или циклопропил.Винахід стосується нових (R)-стереоізомерів, заміщених 2-тіоксоімідазолідин-4-онів формули 1, або їх спіроаналогів, які мають властивості антагоніста андрогенового рецептора, варіантів способу їх одержання та проміжних сполук для одержання сполук формули 1. Сполуки формули 1 можуть бути використані для одержання лікарського засобу, придатного для лікування ракового захворювання, такого як рак простати, рак молочної залози. Винахід також стосується фармацевтичної композиції у формі таблеток, капсул, інєкцій. У формулі 1 де R1 являє собою ОН, NH2 або OR4-групу R2 і R3 я