Disclosed are lupane triterpenoid derivatives and pharmaceutical use thereof, specifically lupane triterpenoid derivatives of formulae (I)~(III), a pharmaceutical composition and a combination preparation comprising said lupane triterpenoid derivatives or a pharmaceutically acceptable salt thereof in a therapeutically-effective dose, particularly the use in preparation of a medicament for the treatment of HIV-1/AIDS.La présente invention concerne des dérivés de triterpénoïdes de lupane et leur utilisation pharmaceutique, plus précisément, des dérivés de triterpénoïdes de lupane de formule (I) ~ (III), une composition pharmaceutique et une préparation de combinaison comprenant lesdits dérivés de triterpénoïdes de lupane ou son sel pharmaceutiquement acceptable dans une dose thérapeutiquement efficace, en particulier lutilisation dans la préparation dun médicament pour le traitement du VIH-1/SIDA.