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THIO-CONTAINING INHIBITORS OF AMINOPEPTIDASE P, COMPOSITIONS THEREOF AND METHOD OF USE
专利权人:
发明人:
申请号:
EP06813820.5
公开号:
EP1924275B1
申请日:
2006.08.28
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention is directed to a thio-containing compound inhibiting aminopeptidase P (mAPP or APP), whose natural substrate is bradykinin. The compound allows bradykinin to exert its beneficial effects on the cardiovascular system, to improve renal function, and to improve glucose tolerance and insulin-sensitivity. The present invention is also directed to a pharmaceutical composition comprising the mAPP inhibitor of the present invention and a pharmaceutically acceptable carrier. In another aspect, the present invention is directed to a method of inhibiting bradykinin degradation in a mammalian patient, preferably human, in need of treatment comprising administering to the patient a therapeutically effective amount of an a thio-containing compound of the present invention. The method of the present invention also contemplates the further step of administering to the mammalian patient in need of treatment a therapeutically effective amount of an inhibitor of angiotensin converting enzyme (ACE).Linvention concerne un composé contenant thio capable dinhiber lenzyme, la membrane aminopeptidase P (mAPP, ou APP), dont le substrat naturel est la bradykinine. Le composé est utilisé en tant quagent pharmaceutique grâce à linhibition de la dégradation de la bradykinine, le composé permettant à la bradykinine dexercer ses effets bénéfiques sur le système cardiovasculaire, daméliorer les fonctions rénales et daméliorer la tolérance au glucose et la sensibilité à linsuline. Linvention concerne également une composition pharmaceutique comprenant un inhibiteur de mAPP et une porteuse pharmaceutiquement acceptable. Selon un autre aspect de linvention, un procédé permet dinhiber la dégradation de la bradykinine chez un patient mammifère, de préférence un humain, nécessitant un traitement comprenant ladministration dune quantité thérapeutique efficace dun composé comprenant thio. Le procédé comprend également ladministration au patient dune quantité efficace dun inhibiteur de
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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