The present invention discloses antibody drug conjugates, intermediates, methods for their production, pharmaceutical compositions and applications. The present invention designs and synthesizes an antibody drug conjugate IB that has a new set of structures and is stable to acid and peptidase catepsin, and the antibody drug conjugate designed and synthesized in the present invention is stable. It is linked with a good ether bond, which clearly improves water solubility and stability. In vivo and in vitro activity tests show that it has higher cytotoxicity, where some complexes have better cytotoxicity than T-DM1 or T-DM1 Close to. Furthermore, from the point of view of chemical synthesis, the steps of synthesis of this series of complexes are simple, the yield is much higher than T-DM1, and further structural changes can be made by modifying the physicochemical properties and biological properties of the complex. It makes it easy to improve the activity and has a good market application prospect. [Chemical 1]本発明は、抗体薬物複合体、中間体、その製造方法、薬学的組成物及び応用を開示している。本発明は、一連の構造が新しく、酸性およびペプチダーゼカテプシン（ｐｅｐｔｉｄａｓｅ ｃａｔｈｅｐｓｉｎ）に対して安定である抗体薬物複合体ＩＢを設計及び合成し、本発明で設計及び合成された抗体薬物複合体は、安定性が良好なエーテル結合で連結され、水溶性及び安定性を明らかに向上させる。インビボ（ｉｎ ｖｉｖｏ）及びインビトロ（ｉｎ ｖｉｔｒｏ）活性テストでは、より高い細胞毒性を備えることを示し、ここで、一部の複合体の細胞毒性は、Ｔ-ＤＭ１より良好であるかまたはＴ-ＤＭ１に近い。さらに、化学合成の観点から、この一連の複合体の合成のステップが簡単であり、收率がＴ-ＤＭ１よりはるかに高く、さらなる構造変更をすることで複合体の物理化学的性質及び生物的活性を改善することを容易にし、良好な市場応用見通しを有する。【化１】
