This invention provides an injectable formulation to be administered intramuscularly or subcutaneously that is used for the prevention or treatment of polycystic kidney disease, and that can maintain a therapeutically effective blood concentration of tolvaptan for a long period of time； and a process for producing the same. More specifically, this invention relates to an injectable depot formulation comprising (1) a particle containing optically active tolvaptan as an active ingredient and (2) a pharmaceutically acceptable carrier for injection, and a process for producing the same.본 발명은 다낭성 신장 질환의 예방 또는 치료에 사용되고, 치료적으로 유효한 혈중 톨밥탄 농도를 장기간 동안 유지할 수 있는, 근육 내 또는 피하에 투여되는 주사용 제형； 및 이의 제조 방법을 제공한다. 보다 구체적으로, 본 발명은 (1) 활성 성분으로서의 광학 활성 톨밥탄 함유 입자 및 (2) 약학적으로 허용가능한 주사용 담체를 포함하는 주사용 데포 제형, 및 이의 제조 방법에 관한 것이다.
