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皮质抑素类似物及其合成和用途
专利权人:
哈佛学院院长等
发明人:
M·D·夏尔,J·拉姆哈特,H·E·佩利施,B·B-J·利奥,安在勇
申请号:
CN201910351186.8
公开号:
CN110183461A
申请日:
2014.24.12
申请国别(地区):
CN
年份:
2019
代理人:
摘要:
本文提供了式(A)、(B)、(C)、(D)和(E)的化合物及其药学上可接受的盐、季胺盐和N‑氧化物,和其药物组合物。式(A)、(B)、(C)、(D)和(E)的化合物考虑用作治疗广泛的病症的治疗剂,例如,但不限于与血管生成和与CDK8和/或CDK19激酶活性相关的病症。进一步提供了使用式(A)、(B)、(C)、(D)或(E)的化合物抑制CDK8和/或CDK19激酶活性的方法、调节β‑连环蛋白途径的方法、调节STAT1活性的方法、调节TGFβ/BMP途径的方法、调节细胞中HIF‑1‑α活性的方法和提高BIM表达以诱导细胞凋亡的方法。进一步提供了CDK8和CDK19点突变体及其使用方法。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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