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POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS (PAM)
专利权人:
发明人:
申请号:
HK12112510.2
公开号:
HK1171743A
申请日:
2012.12.05
申请国别(地区):
HK
年份:
2013
代理人:
摘要:
The present invention relates to phenylethynyl derivatives of formula (I) wherein R1 is hydrogen, halogen, lower alkyl or lower alkyl substituted by halogen R2 is hydrogen, lower alkyl, =O, lower alkoxy, phenyl, hydroxy or lower alkyl substituted by hydroxy X is N, CF or CH L is -NR3-, -NHC(R3)2-, -O-, -OC(R3)2-, -CR4R4- R3 is hydrogen or lower alkyl R4/R4 are independently from each other hydrogen or lower alkyl cyc is cycloalkyl or heterocycloalkyl, or is a non-aromatic bicycle selected from 7-oxa- bicyclo[2.2.1]hept-1-yl or bicyclo[2.2.1]hept-1-yl n is 1, 2 or 3 or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. It has now surprisingly been found that the compounds of general formula I are positive allosteric modulators (PAM) of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5). They are useful for the treatment of schizophrenia or cognitive diseases.La présente invention porte sur des dérivés phényléthynyliques de formule (I) dans laquelle R1 représente hydrogène, halogène, alkyle inférieur ou alkyle inférieur substitué par halogène, R2 représente hydrogène, alkyle inférieur, =O, alcoxy inférieur, phényle, hydroxy ou alkyle inférieur substitué par hydroxy X représente N, CF ou CH L représente -NR3-, -NHC(R3)2-, -O-, -OC(R3)2-, -CR4R4- R représente hydrogène ou alkyle inférieur R4/R4 représentent chacun indépendamment de lautre hydrogène ou alkyle inférieur, cyc représente un cycloalkyle ou hétérocycloalkyle, ou représente un bicycle non aromatique choisi parmi 7-oxa-bicyclo[2.2.1]hept-1-yle ou bicyclo[2.2.1]hept-1-yle n vaut 1, 2 ou 3 ou sur un sel daddition dacide pharmaceutiquement acceptable, sur un mélange racémique, ou sur son énantiomère et/ou isomère optique et/ou stéréoisomère correspondant, de ceux-ci. Il a été maintenant trouvé de manière surprenante que les composés représentés par la formule générale I sont des modulateurs allos
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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