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MDM2 regulators of protein degradation and related uses
专利权人:
아비나스 인코포레이티드
发明人:
크루 앤드류 피.,크루스 크레이그 엠.,동 한칭,치앤 이민,왕 징
申请号:
KR1020187004125
公开号:
KR1020180035828A
申请日:
2016.07.11
申请国别(地区):
KR
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present disclosure relates not only to MDM2 binding compounds but also to bifunctional compounds containing them, which are useful as regulators of targeted ubiquitination, in particular of various polyesters which are degraded and / or otherwise inhibited by the bifunctional compounds according to the invention Peptides and other proteins. Particularly, the present invention relates to a method for producing a target protein, which comprises ligating a MDM2 E3 ubiquitin ligase at one end thereof and a ligand binding to a target protein at the other end so that the target protein is arranged close to the ubiquitin ligase for the purpose of performing degradation (and inhibition) <; / RTI >; Compounds that exhibit a broad range of pharmacological activity consistent with degradation / inhibition of almost all types of targeted polypeptides can be synthesized.본 기재내용은 MDM2 결합 화합물만 아니라, 이를 포함하는 이작용성 화합물에 관한 것으로, 이들은 표적화된 유비퀴틴화의 조절인자로서, 특히 본 발명에 따른 이작용성 화합물에 의해 분해되고/되거나 다르게는 저해되는 다양한 폴리펩타이드 및 다른 단백질의 저해제로서 유용성을 발견한다. 특히, 본 발명은 표적 단백질이 그 단백질의 분해(및 저해)를 시행하기 위해 유비퀴틴 리가제에 근접하여 배치되도록, 한쪽 단부에 MDM2 E3 유비퀴틴 리가제에 결합하는 리간드를 그리고 타단부에 표적 단백질에 결합하는 모이어티를 함유하는 화합물을 제공한다. 거의 모든 유형의 표적화된 폴리펩타이드의 분해/저해와 일치하는 넓은 범위의 약리학적 활성을 나타내는 화합물이 합성될 수 있다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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