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作为RIP1激酶抑制剂用于治疗E.G.肠易激综合征(IBS)的N-[4-氧代-2,3-二氢-1,5-苯并氧氮杂-3-基]-5,6-二氢-4H-吡咯并[1,2-B]吡唑-2-甲酰胺衍生物和有关化合物
- 专利权人:
- 豪夫迈·罗氏有限公司
- 发明人:
- S·帕特尔
- 申请号:
- CN201980026880.0
- 公开号:
- CN112074519A
- 申请日:
- 2019.04.18
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明提供具有通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中X、Y、R1、R2、R7a、R7b、X、RB1、RB2、n、p、q、A环和B环如本文所述,包括该化合物的药物组合物,以及化合物在治疗例如帕金森氏症或阿尔茨海默氏病、肠易激病症(IBD)、克罗恩病、呼吸窘迫综合征(ARDS)或慢性阻塞性肺病(COPD)的方法中用作受体相互作用蛋白‑1(RIP1)激酶抑制剂的用途。示例性的化合物例如为(4S,6S)‑4‑氟‑6‑苯基‑N‑[(3S)‑5‑甲基‑4‑氧代‑2,3‑二氢‑1,5‑苯并氧氮杂‑3‑基]‑5,6‑二氢‑4H‑吡咯并[1,2‑b]吡唑‑2‑甲酰胺(实施例11),其在RIP1测定中具有0.0044uM的Ki(uM)。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/