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PROCESS FOR THE PREPARATION OF A NEW CRYSTALLINE FORM OF PERINDOPRIL
专利权人:
发明人:
申请号:
EP05700893.0
公开号:
EP1713771B1
申请日:
2005.01.13
申请国别(地区):
EP
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention relates to the process for a preparation of ACE inhibitor perindopril starting from the stereospecific amino acid N-[(S)-carbethoxy-1-butyl]­(S)-alanine, which is protected by trimethylsilyl group and converted to reactive acid chloride using thionylchloride or its complex with 1-H-benzotriazole (1:1), which reacts with (2S, 3aS, 7aS)-octahydroindole-2-carboxylic acid with a protected carboxyl group. This invention relates also to a new crystalline form of perindopril and to a new amorphous form of perindopril.La présente invention se rapporte à un procédé de préparation de linhibiteur dACE perindopril, à partir de lacide aminé stéréospécifique N-[(S)-carbéthoxy-1-butyl]-(S)-alanine, lequel est protégé par un groupe triméthylsilyle est transformé en chlorure acide réactif à laide de thionylchlorure ou de son complexe avec le 1-H-benzotriazole (1:1), qui réagit avec lacide (2S, 3aS, 7aS)-octahydroindole-2-carboxylique présentant un groupe carboxyle protégé. La présente invention se rapporte également à une nouvelle forme cristalline du perindopril et à une nouvelle forme amorphe du perindopril.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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