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PROCESS FOR PREPARATION OF TRICLABENDAZOLE
专利权人:
SEQUENT SCIENTIFIC LIMITED
发明人:
RANE, RAMKRISHNA APPAJI,VERMA, SUDHAKAR,ARULMOLI, THANGAVEL
申请号:
ININ2011/000810
公开号:
WO2012/070068A3
申请日:
2011.11.23
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention discloses a method for preparing Triclabendazole comprising condensing N-(4,5-dichloro-2-nitrophenyl)acetamide with 2,3-dichlorophenol to obtain 4-chloro-5(2,3-dichlorophenoxy)-2-nitrophenyl acetamide and it to obtain 4- chloro-5(2,3-dichlorophenoxy)-2-nitroaniline reducing 4-chloro-5(2,3- dichlorophenoxy)-2-nitroaniline in presence of Raney nickel to obtain 4-chloro-5- (2,3-dichlorophenoxy)benzene-l,2-diamine of cyclising 4-chloro-5-(2,3- dichlorophenoxy)benzene-l,2-diamine in presence of carbondisulfide to obtain 6- chloro-5-(2,3-dichlorophenoxy)-lH-benzimidazole-2-thiol methylating 6-chloro-5- (2,3-dichlorophenoxy)-lH-benzimidazole-2 -thiol using a methylating agent to obtain triclabendazole methanesulfonate salt converting triclabendazole methanesulfonate salt to hydrochloride salt of Triclabendazole and hydrolysing it to obtain Triclabendazole.La présente invention concerne un procédé de préparation de triclabendazole qui consiste à condenser N-(4,5-dichloro-2-nitrophényl)acétamide avec 2,3-dichlorophénol pour obtenir 4-chloro-5(2,3-dichlorophénoxy)-2-nitrophényl acétamide et ce pour obtenir 4-chloro-5(2,3-dichlorophénoxy)-2-nitroaniline à réduire 4-chloro-5(2,3- dichlorophénoxy)-2-nitroaniline en présence de nickel de Raney pour obtenir 4-chloro-5(2,3- dichlorophénoxy)-2-nitroaniline à cycliser 4-chloro-5-(2,3- dichlorophénoxy)benzène-1,2-diamine en présence dun carbondisulfure pour obtenir 6- chloro-5-(2,3-dichlorophénoxy)-1H-benzimidazole-2-thiol à méthyler 6-chloro-5-(2,3-dichlorophénoxy)-1H-benzimidazole-2-thiol au moyen dun agent de méthylation pour obtenir un sel de triclabendazole méthanesulfonate à convertir le sel de triclabendazole méthanesulfonate en sel de chlorhydrate de triclabendazole et à lhydrolyser pour obtenir du triclabendazole.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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