Obshchestvo s ogranichennoj otvetstvennostyu "Sintavr"
发明人:
Bovin Nikolaj Vladimirovich,Бовин Николай Владимирович,Tuzikov Aleksandr Borisovich,Тузиков Александр Борисович,Chinarev Aleksandr Aleksandrovich,Чинарёв Александр Александрович
申请号：
RU2015154030
公开号：
RU0002612221C1
申请日:
2015.12.16
申请国别(地区):
RU
年份:
2017
代理人:
摘要：
FIELD: pharmacy.SUBSTANCE: use of co-associates consisting of oligoglycine molecules of different types, namely a glycopeptide, selected from glycopeptides of general formula (I): 6SLN-linker-Glym-NH-(CH2)4-NH-Glym-linker-6SLN, and a peptide selected from peptides of general formula (II): R-Glyn-NH-(CH2)4-NH-Glyn-R, wherein m=5-8, n=4-6, R is H, HOOCCH2CH2CO- or HOCH2CO-. Wherein the molar ratio of glycopeptide and peptide in co-associate is from 1:10 to 1:100. The high inhibitory activity is achieved by optimizing the structure of the co-associate in two directions - the ratio of peptide/glycopeptide, as well as the length of the glycine fragment, determining the ability of association.EFFECT: co-associates are highly effective in inhibiting of influenza virus and are promising for use in clinical practice.19 cl, 3 dwg, 1 tbl, 4 exИзобретение относится к химии органических соединений, фармакологии и медицине, а именно к разработке и получению нового лекарственного средства для лечения заболеваний, вызванных вирусом гриппа человека. Для этого используют со-ассоциаты, состоящие из олигоглициновых молекул разного вида, а именно гликопептида, выбранного из гликопептидов общей формулы (I): 6SLN-линкер-Glym-NH-(CH2)4-NH-Glym-линкер-6SLN, и пептида, выбранного из пептидов общей формулы (II): R-Glyn-NH-(CH2)4-NH-Glyn-R, в которых m=5-8, n=4-6, R предсталяет собой H, HOOCCH2CH2CO- или HOCH2CO-. Причем молярное соотношение гликопептида и пептида в со-ассоциате составляет от 1:10 до 1:100. Данные со-ассоциаты обладают высокой эффективностью в ингибировании вирусов гриппа и являются перспективными для применения в клинической практике. Высокая ингибирующая активность достигается посредством оптимизации структуры со-ассоциата по двум направлениям - соотношение пептид/гликопептид, а также длина глицинового фрагмента, определяющие способность к ассоциации. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 3 ил., 1 табл., 4 пр.
