MORON GALAN, MARIA,MORÓN GALÁN, María,BURGOS GARCIA, CAROLINA,BURGOS GARCÍA, Carolina,VAQUERO LOPEZ, JUAN JOSE,VAQUERO LÓPEZ, Juan José,GRIERA MERINO, MERCEDES,GRIERA MERINO, Mercedes,DIEZ MARQUES, MA
申请号：
ESES2012/070557
公开号：
WO2013/014314A2
申请日:
2012.07.20
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要：
The invention relates to compounds derived from 4-arylmethylene-1,3-azol-5-one, with or without amino substitutes in the R1 position, with activity as calpain inhibitors. Said compounds have the general formula (I), where R1, R2, X, Y and W have the meaning mentioned in the description and in the claims, the tautomers and the possible salts thereof. In particular, said compounds have the general formulae (l-A.), (I-B.) y (l-C), where R1, R2, R3, R4, R5 X, Y and Z have the meaning mentioned in the description and the claims, the tautomers and the possible salts thereof. Compounds (I) can be used in preventive or therapeutic treatment of disorders related to elevated levels of calpain activity.La presente invención se refiere a compuestos derivados de 4-arilmetilen-1,3-azol-5-ona, con o sin sustituyentes amino en posición R1, con actividad como inhibidores de calpaina. Estos compuestos poseen la fórmula general (I), donde R1, R2, X, Y y W tienen el significado mencionado en la descripción y en las reivindicaciones, sus tautomeros y sus posibles sales. En particular, estos compuestos tienen las fórmulas generales (l-A.), (I-B.) y (l-C), donde R1, R2, R3, R4, R5 X, Y y Z tienen el significado mencionado en la descripción y en las reivindicaciones, sus tautomeros y sus posibles sales. Los compuestos (I) tienen aplicación en el tratamiento preventivo o terapéutico de desórdenes relacionadas con niveles elevados de actividad calpaina.La présente invention concerne des composés dérivés de 4-arylméthylène-1,3-azole-5-one, avec ou sans substituants amino en position R1, ces composés présentant une activité en tant quinhibiteurs de la calpaïne. Ces composés sont de formule générale (I), dans laquelle R 1, R2, X, Y et W sont tels que définis dans la description et dans les revendications, leurs tautomères et éventuellement leurs sels. Plus particulièrement, ces composés sont de formules générales (I-A.), (I-B.) et (I-C.), R1, R2, R3, R4, R5 X, Y et Z étant tels que définis dans
