The present invention relates to peptides binding to the thymidylate synthase protein, m particular to human thymidylate synthase (hTS) protein, for the treatment of cancer. The present invention relates to peptides that can bind at a binding site located at the interface of thymdylate synthase protein. These peptides range from 3 to 10, preferably 4-8 amino acids and have a sequence that binds to each subunit of the thymidylate synthase dimer at the level of dimer interface, stabilizing the dimeric inactive form of the thymdylate synthase enzyme. In addition, the present invention relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds as active agents, and uses thereof for the treatment of cancer and to reverse or/and be active m cancer drug resistance.La présente invention concerne des peptides se liant à la protéine thymidylate synthase, en particulier à la protéine thymidylate synthase humaine (hTS), pour le traitement du cancer. La présente invention concerne des peptides qui peuvent se lier à un site de liaison situé à linterface de la protéine thymidylate synthase. Ces peptides ont de 3 à 10, de préférence de 4 à 8 acides aminés et ont une séquence qui se lie à chaque sous-unité du dimère de thymidylate synthase au niveau de linterface de dimère, stabilisant la forme inactive dimérique de lenzyme thymidylate synthase. De plus, la présente invention concerne des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés en tant quagents actifs, et leurs utilisations pour le traitement du cancer et pour inverser et/ou être actifs dans une résistance à un médicament anticancéreux.