プレジデント アンド フェローズ オブ ハーバード カレッジ;PRESIDENT & FELLOWS OF HARVARD COLLEGE
发明人:
MYERS ANDREW G,アンドルー ジー． マイヤーズ,CHAREST MARK G,マーク ジー． シャレスト,LERNER CHRISTIAN D,クリスチャン ディー． ラーナー,BRUBACKER JASON D,ジェーソン ディー． ブルベイカー,SIEGEL DIONICIO R,ディオニシオ アール． シーゲル,アンドルー ジー. マイヤーズ,マーク ジー. シャレスト,クリスチャン ディー. ラーナー,ジェーソン ディー. ブルベイカー,ディオニシオ アール. シーゲル
申请号：
JP2016243003
公开号：
JP2017052797A
申请日:
2016.12.15
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide novel synthetic approaches for preparing tetracycline analogs.SOLUTION: The tetracycline class of antibiotics has played a major role in the treatment of infectious diseases for the past 50 years. However, the increased use of the tetracyclines in human and veterinary medicine has led to resistance among many organisms previously susceptible to tetracycline antibiotics. The modular synthesis of tetracyclines and tetracycline analogs provides an efficient and enantioselective route to a variety of tetracycline analogs and polycyclines previously inaccessible via earlier tetracycline syntheses and semi-synthetic methods. These analogs may be used as anti-microbial agents or anti-proliferative agents in the treatment of diseases of humans or other animals.SELECTED DRAWING: None【課題】テトラサイクリン類似物を調製する新規合成アプローチを提供すること。【解決手段】テトラサイクリン類の抗生物質は、過去５０年間にわたって、感染症の治療において、重要な役を果たしてきた。しかしながら、医学および獣医学におけるテトラサイクリンの使用が増えるにつれて、以前にはテトラサイクリン抗生物質に感受性であった多くの生物体のうちで、耐性が生じている。記述されたテトラサイクリンおよびテトラサイクリン類似物のモジュラー合成により、以前のテトラサイクリン合成および半合成方法ではかつてアクセス不可能な種々のテトラサイクリン類似物およびポリサイクリンの効率的でエナンチオ選択的な経路が得られる。これらの類似物は、ヒトまたは他の動物の疾患を治療する際の抗菌剤または抗増殖剤として、使用され得る。【選択図】なし
