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DERIVATIVES OF DOLASTATIN 10 AND AURISTATINES
专利权人:
PIERRE FABRE MEDICAMENT
发明人:
MICHEL PEREZ,LAN RILATT,MARIE LAMOTHE
申请号:
FR1353793
公开号:
FR3005051A1
申请日:
2013.04.25
申请国别(地区):
FR
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention relates to a compound of formula (I) below: in which: - R2 represents H or OH, - R2 represents a group (C1-C6) alkyl, COOH, COO - ((C1-C6) alkyl) or thiazolyl, R 3 represents H or a (C 1 -C 6) alkyl group, and R 4 represents: a linear or branched, saturated or unsaturated hydrocarbon-based chain containing 1 to 8 carbon atoms substituted with one or more groups chosen from OH and NR 5 R 6, - (CH2CH2X1) (CH2CH2X2) a2 (CH2CH2X3) a3 (CH2CH2X4) a4 (CH2CH2X5) a5R7, ▪ aryl- (C1-C8) alkyl optionally substituted with one or more groups selected from aryl, OH, NR9R10 and COOR11 groups, ▪ heterocycle- (C1-C8) alkyl optionally substituted by one or more groups selected from a group (C1-C6) alkyl, OH and NR12R13, or ▪ -CO - ((C1-C8) alkyl) substituted by one or more selected groups OH and NR14R15, or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or solvate thereof, as well as its uses, especially in the cancer treatment, the pharmaceutical compositions comprising it and its methods of preparation. La présente invention concerne un composé de formule (I) suivante : dans laquelle : - R représente H ou OH, - R représente un groupe (C -C )alkyle, COOH, COO-((C -C )alkyle) ou thiazolyle, - R représente H ou un groupe (C -C )alkyle, et - R représente : ? une chaîne hydrocarbonée linéaire ou ramifiée, saturée ou insaturée comprenant 1 à 8 atomes de carbone substituée par un ou plusieurs groupes choisis parmi OH et NR R , ? -(CH CH X )(CH CH X ) (CH CH X ) (CH CH X ) (CH CH X ) R7, ? aryl-(C -C )alkyle éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes choisis parmi les groupes aryle, OH, NR R et COOR , ? hétérocycle-(C -C )alkyle éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes choisis parmi un groupe (C -C )alkyle, OH et NR R , ou ? -CO-((C -C )alkyle) substitué par un ou plusieurs groupes choisis parmi OH et NR R , ou un sel, hydrate ou solvate p
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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