Use of CXCR4 antagonist peptides and immune checkpoint regulators in the treatment of cancer is provided. Accordingly, a method of treating cancer in a subject in need of cancer treatment, comprising a therapeutically effective amount of a peptide having the amino acid sequence set forth in SEQ ID NO: 1 or an analog or derivative thereof, and a therapeutically effective amount of PD1. Antagonist, PDL-1 antagonist, CTLA-4 antagonist, LAG-3 antagonist, TIM-3 antagonist, KIR antagonist, IDO antagonist, OX40 agonist, CD137 agonist, CD27 agonist, CD40 agonist, GITR agonist, CD28 agonist or ICOS agonist A method comprising treating cancer in a subject is provided by administering to the subject. Pharmaceutical compositions and products are also provided.がんの治療におけるCXCR4アンタゴニストペプチドおよび免疫チェックポイントレギュレーターの使用が提供される。したがって、がんの治療を必要とする対象においてがんを治療する方法であって、治療有効量の配列番号1に記載のアミノ酸配列を有するペプチドまたはその類似体もしくは誘導体と、治療有効量のPD1アンタゴニスト、PDL-1アンタゴニスト、CTLA-4アンタゴニスト、LAG-3アンタゴニスト、TIM-3アンタゴニスト、KIRアンタゴニスト、IDOアンタゴニスト、OX40アゴニスト、CD137アゴニスト、CD27アゴニスト、CD40アゴニスト、GITRアゴニスト、CD28アゴニストまたはICOSアゴニストとを対象に投与することによって、対象におけるがんを治療することを含む方法が提供される。医薬組成物および製品も提供される。