This invention relates to inhibition of alphav integrins, especially alphavbeta3 and alphavbeta6 integrins, by specific antagonists, preferably non-peptidic antagonists, related compounds and compounds with comparable specificity, that downregulate fibrogenesis by inhibiting cell migration and production of pro-fibrogenic molecules (e.g., collagens, TIMP-1) and cytokines (e.g., CTGF) by activated hepatic stellate cells/myofibroblasts, activated epithelia and endothelia. These antagonists alone or in combination with other agents can effectively prevent, mitigate or even reverse development of advanced fibrosis, such as fibrosis/cirrhosis of the liver and fibrosis of other organs, such as lungs, kidneys, intestine, pancreas, skin and arteries.본 발명은 활성화된 간성상세포/근섬유아세포, 활성화된 상피 및 내피에 의한 세포 이동 및 전-섬유화 분자 (예를 들어, 콜라겐, TIMP-1) 및 사이토카인 (예를 들어, CTGF) 의 생성을 억제함으로써 섬유생성화 (fibrogenesis) 를 하향조절하는, 특이적 길항제, 바람직하게는 비-펩티드성 길항제, 관련된 화합물 및 유사한 특이성을 갖는 화합물에 의한 αⅴ 인테그린, 특히 αⅴβ3 및 αⅴβ6 인테그린의 억제에 관한 것이다. 이러한 길항제는 단독으로 또는 기타 작용제와 병용으로, 간의 섬유증/간경변 및 폐, 신장, 창자, 췌장, 피부 및 동맥과 같은 기타 기관의 섬유증과 같은 진행된 섬유증의 발달을 효과적으로 예방, 완화 또는 심지어 역행시킬 수 있다.
