ALEXANDER, Rikki Peter,MAC COSS, Malcolm,SABNIS, Yogesh Anil,SELBY, Matthew Duncan,SWINNEN, Dominique Louis Léon,VAN HOUTVIN, Nathalie,ZHU, Zhaoning,CALMIANO, Mark, Daniel,DEFAYS, Sabine,DURIEU, Véron
申请号：
EPEP2014/076880
公开号：
WO2015/086525A1
申请日:
2014.12.08
申请国别(地区):
EP
年份:
2015
代理人:
摘要：
A series of tricyclic benzimidazole derivatives, in particular dihydro-1H- imidazo [1,2-a]benzimidazo le, dihydro-1H-pyrrolo [1,2-a]benzimidazo le, dihydro-1H- pyrazino[1,2-a]benzimidazole, dihydro-1H-[1,4]oxazino[4,3-a]benzimidazole and dihydrothiazolo[3,4-a]benzimidazolem, and analogues thereof, being potent modulators of human TNFa activity, are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of various human ailments, including autoimmune and inflammatory disorders； neurological and neurodegenerative disorders； pain and nociceptive disorders； cardiovascular disorders； metabolic disorders； ocular disorders； and oncological disorders.L'invention concerne une série de dérivés benzimidazoles tricycliques, en particulier le dihydro-1H-imidazo[1,2-a]benzimidazole, le dihydro-1H-pyrrolo[1,2-a]benzimidazole, le dihydro-1H- pyrazino[1,2-a]benzimidazole, le dihydro-1H-[1,4]oxazino[4,3-a]benzimidazole et le dihydrothiazolo[3,4-a]benzimidazole, et leurs analogues, puissants modulateurs de l'activité du TNFa humain, qui représentent un bénéfice dans le traitement et/ou la prévention de diverses affections humaines, y compris les troubles auto-immuns et inflammatoires ； les troubles neurologiques et neurodégénératifs ； la douleur et les troubles nociceptifs ； les troubles cardiovasculaires ； les troubles métaboliques ； les troubles oculaires ； et les troubles oncologiques.
