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一种FLT3/ITD突变体抑制剂及其在防治肿瘤药物中的应用
- 专利权人:
- 中山大学肿瘤防治中心(中山大学附属肿瘤医院、中山大学肿瘤研究所)
- 发明人:
- 胡寓旻,文石军,黄蓬,鞠怀强,章圣祎,罗冰玲
- 申请号：
- CN201810219462.0
- 公开号：
- CN108456171A
- 申请日:
- 2018.03.16
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种FLT3/ITD突变体抑制剂及其在防治肿瘤药物中的应用。所述FLT3/ITD突变体抑制剂的结构如式(Ⅰ)所示;式中,R1选自氢、卤素、C1~4烷基、卤素取代C1~4烷基或卤素C1~4烷氧基;R2和R3分别为氢、甲基、‑(CH2CH2O)nH或‑(CH2CH2O)nMe,但不同时为甲基,且n为1~3的正整数。本发明的FLT3/ITD突变体抑制剂在几乎不影响正常FLT3细胞的情况下,对3种FLT3/ITD突变细胞株具有很好的抑制作用,对MOLM13的抑制作用最佳,IC50最优值为66.8nM,对FLT3/ITD突变细胞株表现出选择性的杀伤作用;而且还能引起3种FLT3/ITD突变细胞株显著性的凋亡,对于治疗由FLT3/ITD突变而引发的急性髓系白血病具有很好的应用前景。此外,该化合物结构简单,制备方法简单、成本低,易于大规模的生产应用。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
