Provided herein are compounds that inhibit pKal, a serine protease whose activity is responsible for proteolytically cleaving kininogen and generating the potent vasodilator and pro-inflammatory peptide bradykinin, which can lead to painful and debilitating inflammatory attacks (e.g., edema). Also provided are pharmaceutical compositions and kits comprising the compounds, and methods of treating pKal-related diseases and disorders (e.g., edema) with the compounds in a subject, by administering the compounds and/or compositions described herein.L'invention concerne des composés inhibiteurs de pKal, une sérine protéase dont l'activité est responsable du clivage protéolytique du kininogène et la génération du vasodilatateur puissant et de la bradykinine peptidique pro-inflammatoire, qui peut conduire à des attaques inflammatoires douloureuses et débilitantes (par exemple, un œdème). L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques et des kits comprenant les composés, ainsi que des méthodes de traitement de maladies et de troubles liés au pKal (par exemple, un œdème) avec les composés chez un sujet, par l'administration de composés et/ou de compositions selon l'invention. (Formule I)