PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method of micronization which can stably obtain the small particles of a pharmaceutically active agent, e.g. the ones having the average particle size of about <7 micrometers without causing heavy metal pollution and thermal and chemical decomposition.SOLUTION: The method of micronization of a pharmaceutically active agent includes: suspending the pharmaceutically active agent in gas propellant or compressed gas processing the suspension by high-pressure homogenization and obtaining dry powder after depressurization. As the pharmaceutically active agent, pimecrolimus, phenytoin or the like are given.COPYRIGHT: (C)2013,JPO&INPIT【課題】薬学的活性剤の小粒子、例えば約7マイクロメーター未満の平均粒子サイズを有するものを、重金属汚染や、熱的・化学的分解を引き起こすことなく、安定に得ることのできる微粉化法の提供。【解決手段】薬学的活性剤を噴射剤または圧縮ガス中に懸濁させ、このサスペンションを高圧均質化により処理し、そして減圧して乾燥粉末を得ることを含む、薬学的活性剤の微粉化法。薬学的活性剤としては、ピメクロリムス、フェニトイン等。【選択図】なし