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一种含NH-1,2,3-三氮唑的IDO抑制剂及其制备方法
- 专利权人:
- 复旦大学
- 发明人:
- 杨青,匡春香,龚浩
- 申请号：
- CN201310005423.8
- 公开号：
- CN103070868B
- 申请日:
- 2013.01.08
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2015
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种含NH-1,2,3-三氮唑的IDO抑制剂及其制备方法。本发明以含有乙炔基的抗肿瘤药物厄洛替尼(Erolotinib)为原料，在亚铜催化下，与叠氮基三甲基硅烷或对甲苯磺酰叠氮反应后，引入一个NH-1,2,3-三氮唑基团，合成新型含NH-1,2,3-三氮唑的IDO抑制剂。本发明合成的新型1,2,3-三氮唑可作为高效IDO抑制剂，可望应用于治疗具有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病，该类疾病至少包括肿瘤性疾病、癌症、阿尔茨海默病、自身免疫性疾病、白内障、心境障碍、抑郁症、焦虑症。本发明方法具有操作简单、条件温和、成本低廉、收率高等优点，具有广阔应用前景，易于工业化生产。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
