THE BOARD OF REGENTS OF THE UNIVERSITY OF TEXAS SYSTEM;BOGER, Dale, L.;THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE;BEUTLER, Bruce
发明人:
BEUTLER, Bruce,BOGER, Dale, L.
申请号：
USUS2017/040028
公开号：
WO2018/005812A1
申请日:
2017.06.29
申请国别(地区):
US
年份:
2018
代理人:
摘要：
A diprovocim compound that corresponds in structure to structural Formula V is disclosed, wherein A, W, Z, R1, R2, R3 and R4 (when present) are defined within. A diprovocim compound has immune-adjuvant properties on human and mouse cells in culture and on in vivo immunization of mice. A composition containing a diprovocim and a method of using a compound are also disclosed. The immunostimulatory activity of a diprovocim compound is similar to that of LPS, to which there is no apparent structural similarity. A contemplated compound bears no structural similarity to either the TLR1/TLR2 lipoprotein agonists nor to any other synthetic TLR agonist, and is remarkably easy to prepare and synthetically modify.L'invention concerne un composé de diprovocim qui correspond en structure à la formule structurale V, dans laquelle A, W, Z, R 1 , R 2 , R 3 et R 4 (quand ils existent) sont définis à l'intérieur. Un composé de diprovocim possède des propriétés immuno-adjuvantes sur des cellules humaines et des cellules de souris en culture et sur l'immunisation in vivo de souris. L'invention porte également sur une composition contenant du diprovocim et sur un procédé d'utilisation d'un composé. L'activité immunostimulante d'un composé de diprovocim est similaire à celle du LPS, à laquelle il n'y a pas de similarité structurale apparente. Un composé selon l'invention ne présente aucune similarité structurale avec les agonistes des lipoprotéines TLR1/TLR2, ni sur tout autre agoniste synthétique de TLR, et est remarquablement facile à préparer et à modifier de manière synthétique.
