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トリプタミン誘導体、その製造方法および胃疾患についての使用
专利权人:
カウンシル・オブ・サイエンティフィック・アンド・インダストリアル・リサーチ
发明人:
バンディオパダヤイ,ウダイ,パル,チンマイ,ビンドゥ,サミク,アディカリ,スサンタ セカール
申请号:
JP2013528778
公开号:
JP2014506230A
申请日:
2011.09.14
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention relates to evaluation of gastroprotective effect and synthesis of various tryptamine derivatives. Is synthesized as an ester or amide of a known antioxidant molecules, the derivatives exhibit good anti-oxidative properties. SEGA produced from gallic acid and serotonin (3a), antioxidant is stronger than synthetic compounds other. Shows a gastroprotective ability against gastric diseases NSAIDs is induced, accelerate healing, the derivative prevents mitochondrial oxidative stress NSAIDs is induced. To prevent the activation of caspase-3 and caspase-9, and prevents apoptosis through mitochondrial oxidative stress NSAID is induced, the derivative, to recover the weakness of dehydrogenase activity and mitochondrial membrane potential that NSAIDs were mediated. The derivatives are important as an iron chelator and the inner mitochondrial ROS scavengers, therefore, it is a powerful antioxidant anti-apoptotic molecules, and effectively prevent stomach damage that alcohol and stress and stomach disease NSAIDs was induced mediated .本発明は様々なトリプタミン誘導体の合成法及び胃保護効果の評価に関する。当該誘導体は、公知抗酸化分子のアミド又はエステルとして合成され、良好な抗酸化性を示す。セロトニンと没食子酸から生成されるSEGA(3a)は、他の合成化合物よりも抗酸化性が強い。当該誘導体は、NSAIDsが誘発した胃疾患に対し胃保護能力を示し、治癒を加速させ、NSAIDsが誘発したミトコンドリア酸化ストレスを防ぐ。当該誘導体は、カスパーゼ9及びカスパーゼ3の活性化を防ぎ、NSAIDが誘発したミトコンドリア酸化ストレスを介したアポトーシスを妨げ、NSAIDsが媒介したミトコンドリア膜電位や脱水素酵素活性の衰弱を回復させる。当該誘導体は、ミトコンドリア内ROS補足剤や鉄キレート剤として重要であり、従って、有力な抗酸化抗アポトーシス分子であり、NSAIDsが誘発した胃疾患及びストレスやアルコールが媒介した胃損傷を効果的に防ぐ。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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