ULLMANN, Eugen, Dr.,SMICIUS, Romualdas, Dr.,ROCKEL, Thomas, Dr.
申请号：
EPEP2014/055454
公开号：
WO2014/147095A1
申请日:
2014.03.18
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要：
Lipophilic oligonucleotide comprising a phosphate glycerol unit containing at least one aliphatic unsaturated carbon bond according to formula (I), with Oligonucleotide an unmodified or modified nucleic acid of 2 - 1000 nucleotides in length R = a bond or a linker unit Y = OH, SH or NHR3 X and Z = independently O, S or NR3 R3 = hydrogen or branched or unbranched and/or substituted or unsubstituted alkyl, aryl and/or alkyl aryl residue with 10 to 30 carbon atoms R1. R2 branched or unbranched and/or substituted or unsubstituted alkyl, aryl and/or alkylaryl residue with 10 to 30 carbon atoms, with the provisio that at least one of the residues R1 or R2 comprises at least one aliphatic carbon-carbon double bond Use of lipophilic oligonucleotide according to Formula I for drug discovery or for transfection of cells.Linvention porte sur un oligonucléotide lipophile comprenant un motif glycérol-phosphate contenant au moins une liaison carbonée insaturée aliphatique répondant à la formule (I), dans laquelle Oligonucléotide représente un acide nucléique non modifié ou modifié ayant une longueur de 2-1000 nucléotides, R = une liaison ou un motif lieur, Y = OH, SH ou NHR3, X et Z = indépendamment O, S ou NR3, R3 = latome dhydrogène ou un résidu alkyle, aryle et/ou alkylaryle ramifié ou non ramifié et/ou substitué ou non substitué ayant 10 à 30 atomes de carbone, R1 et R2 représentent chacun un résidu alkyle, aryle et/ou alkylaryle ramifié ou non ramifié et/ou substitué ou non substitué ayant 10 à 30 atomes de carbone, à condition quau moins lun des résidus R1 ou R2 comprennent au moins une double liaison carbone-carbone aliphatique. Linvention porte également sur lutilisation dun oligonucléotide lipophile répondant à la formule I pour la découverte de médicaments ou pour la transfection de cellules.
