您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

ПРОИЗВОДНЫЕ ЭТИНИЛА В КАЧЕСТВЕ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ МОДУЛЯТОРОВ МЕТАБОТРОПНОГО РЕЦЕПТОРА ГЛУТАМАТА mGluR5
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人:
JAESCHKE Georg,LINDEMANN Lothar,RICCI Antonio,RUEHER Daniel,STADLER Heinz,VIEIRA Eric,Ешке, Георг,Линдеманн, Лотар,Риччи, Антонио,Рюхер, Даниэль,Штадлер, Хайнц,Виейра, Эрик
申请号:
EA201490722
公开号:
EA024973B1
申请日:
2012.10.04
申请国别(地区):
EA
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention relates to an ethynyl derivative of formula Iwherein U is N or CH, Ris hydrogen; Y is -N(R)-, -O- or -C(RR)-, wherein Ris Calkyl and R/Rare hydrogen; V is -N(R)- or -C(RR), wherein Ris hydrogen or Calkyl and R/Rare hydrogen; Ris phenyl or pyridinyl, which are optionally substituted by halogen; m is 0 or 1; in case m is 1, R/Rare hydrogen; n is 0 or 1; in case n is 1, R/Rare Calkyl; or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. It has been found that the compounds of general formula I are allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5).Настоящее изобретение относится к этинильному производному формулы Iгде U представляет собой N или СН, Rпредставляет собой водород; Y представляет собой -N(R)-, -О- или -C(RR)-; где Rпредставляет собой Cалкил, a R/Rпредставляют собой водород; V представляет собой -N(R)- или -C(RR), где Rпредставляет собой водород или Cалкил, a R/Rпредставляют собой водород; Rпредставляет собой фенил или пиридинил, которые, возможно, содержат в качестве заместителя галоген; m равно 0 или 1; если m равно 1, R/Rпредставляют собой водород; n равно 0 или 1; если n равно 1, R/Rпредставляют собой Cалкил; или к фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты, к рацемической смеси или к его соответствующему энантиомеру и/или оптическому изомеру и/или его стереоизомеру. Обнаружили, что соединения общей формулы I являются аллостерическими модуляторами метаботропного глутаматного рецептора 5 подтипа (mGluR5).
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充