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一种喜树碱与桦木酸结合物及其制备方法
- 专利权人:
- 湖南华腾制药有限公司
- 发明人:
- 邓泽平,张安林,成佳
- 申请号：
- CN201710504362.8
- 公开号：
- CN107266520A
- 申请日:
- 2017.06.28
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及一种喜树碱与桦木酸的结合物及其制备方法，该方法通过短链PEG连接喜树碱与桦木酸，包括以下步骤：1)首先将喜树碱和I:Boc‑NH‑PEGn‑(CH2)mCOOH在第一缩合剂作用下，得到中间体II:CPT‑CO‑(CH2)m‑PEGn‑NH‑Boc；2)再将中间体II脱去叔丁氧羰基反应得到III:CPT‑CO‑(CH2)m‑PEGn‑NH2；3)在惰性气体保护条件下，加入桦木酸(BA)、第二缩合剂及路易斯酸在二氯甲烷中搅拌，加入III及三乙胺，常温搅拌，分离结晶得到最终偶联物CPT‑PEGn‑BA。本发明避免了桦木酸的羧基与自身的羟基反应，减少了反应过程中副反应，为高产率地制备高纯度的喜树碱与桦木酸结合物提供了保障，该工艺流程短，反应操作简便，反应选择性高。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
