The present invention provides a drug-encapsulating active target polymer micelle in which inappropriate drug release that can damage normal cells is prevented. A backbone polymer unit 10 having a target binding site 11 and a backbone polymer unit 20 having a drug 14 and no target binding site 11, the units 10, 20 facing the target binding site 11 outward and a drug 14 are arranged radially with the inside facing, i) when bound to the target 40 while maintaining the radial arrangement, it is taken up into the cell 50 supplying the target 40 by endocytosis, Drug 14 is released into the cell 50 by disruption of the radial sequence within 50, and ii) if the radial sequence is disrupted in the blood 60 prior to binding to the target 40, metabolism will excrete the unit 20 out of the body. By doing so, the polymer micelle 100 is prevented in which the drug 14 is prevented from being able to damage normal cells.本発明は、正常細胞を損傷させ得る不適切な薬物放出が防止された、薬物内包アクティブターゲット型高分子ミセルを提供する。標的結合部位１１を有する骨格ポリマーユニット１０と、薬物１４を有し標的結合部位１１を有さない骨格ポリマーユニット２０とを含み、これらユニット１０、２０が、標的結合部位１１を外側に向けると共に薬物１４を内側に向けた状態で放射状に配列しており、ｉ）放射状の配列を維持した状態で標的４０に結合した場合、エンドサイトーシスによって標的４０を供給する細胞５０の内部に取り込まれ、細胞５０内において放射状の配列が崩壊することによって薬物１４が細胞５０内に放出され、ｉｉ）標的４０への結合以前に血液６０中において放射状の配列が崩壊した場合、代謝によりユニット２０が体外に排出されることによって、薬物１４が正常細胞に損傷を与え得ることが防止された、高分子ミセル１００とする。
