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蛋白降解靶向BCR-ABL化合物及其抗肿瘤应用
- 专利权人:
- 上海科技大学
- 发明人:
- 杨小宝,姜标,阴倩倩,陈金聚,赵全菊,任超伟,孙仁红,孙宁,仇星,孔莹,李岩,刘林义
- 申请号：
- CN201910175266.2
- 公开号：
- CN110240629A
- 申请日:
- 2019.08.03
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本公开提供式(I)的蛋白降解靶向BCR‑ABL化合物及其抗肿瘤应用。式(I)化合物对BCR‑ABL靶蛋白具有降解和抑制作用,其主要由四部分组成,第一部分BCR‑ABL‑TKIs是具有BCR‑ABL酪氨酸激酶抑制活性的化合物;第二部分LIN是链接单元;第三部分ULM是具有泛素化功能的VHL或者CRBN蛋白酶的小分子配体;以及第四部分基团A为羰基,其将BCR‑ABL‑TKIs和LIN共价结合,且LIN与ULM共价结合。本公开设计合成的一系列化合物具有广泛的药理活性,有降解BCR‑ABL蛋白和抑制BCR‑ABL活性的功能,可用于相关的肿瘤治疗。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
