SUH, HEA RAN,서혜란,NAM, SANG KYU,남상규,LEE, JONG SUN,이종선
申请号：
KR1020110051516
公开号：
KR1011394310000B1
申请日:
2011.05.30
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要：
PURPOSE: A novel method for preparing imatinib base is provided to obtain a large amount of imatinib base through simple purification.CONSTITUTION: A method for preparing imatinib base comprises: a step of dissolving 2,2-dibenzothiazolyl disulfide of chemical formula 5 with 4-&lsqb(4-methyl-1-piperazinyl)methyl&rsqbbenzoic acid compounds of chemical formula 2 in toluene under the presence of triphenyl phosphine of chemical formula 6 a step of reacting at 0°C-70°C to prepare thio ester compounds of chemical formula 4 a step of dissolving the thio ester compounds in toluene a step of adding N-(5-amino-2-methylphenyl)-4-(3-pyridyl)-2pyridine amine of chemical formula 3 and a step of reacting at 10°C-120°C.COPYRIGHT KIPO 2012본 발명은 이매티닙 염기의 신규한 제조방법에 관한 것으로, 구체적으로 본 발명은 포스핀 유도체 존재 하에서 4-(4-메틸-피페라지노메틸)-벤조산 및 디-티오에스터 유도체를 반응시켜 신규한 티오 에스테르 화합물을 제조하고, 상기 티오 에스테르 화합물을 반응중간체로 이용하여 이매티닙(Imatinib) 염기를 제조하는 방법에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 이매티닙 염기의 제조에 사용되는 신규한 티오 에스테르 화합물 및 그의 제조방법을 제공한다. 궁극적으로, 본 발명은 경제적이며 고수율, 고순도의 이매티닙 염기를 제조하는 방법을 제공하며, 나아가 이매티닙 염기의 상업적 대량 생산에 이용될 수 있을 것으로 기대된다.
