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AGENTS DE CAPTURE DE PROTÉASE À CYSTÉINE
专利权人:
Stichting Het Nederlands Kanker Instituut
发明人:
申请号:
EP13739861.6
公开号:
EP2869835A1
申请日:
2013.07.05
申请国别(地区):
EP
年份:
2015
代理人:
摘要:
The invention concerns cysteine protease capturing agents capable of highly selective and irreversible binding of the corresponding cysteine protease. Such compounds may have utility in fundamental biological research and diagnostics, e.g. involving labeled or immobilized versions of such compounds, and they may also have potential utility in therapy, based on competitive inhibition of the cysteine protease, as will be readily apparent to those skilled in the art. The present inventors have discovered that such capturing agents can be obtained by modification of a cleavage fragment of a ‘natural’ substrate for the cysteine protease of interest, said modification involving the introduction of a propargyl moiety in such a way that the terminal alkyne group is positioned to allow for interaction with the free thiol group of the cysteine residue at the active site of the protease.L'invention concerne des agents de capture de protéase à cystéine aptes à se lier de manière hautement sélective et irréversible à la protéase à cystéine correspondante. De tels composés peuvent présenter une utilité dans le diagnostic et la recherche biologique fondamentale, par exemple en impliquant des versions marquées ou immobilisées de ces composés, et ils peuvent également avoir une utilité potentielle en thérapie, basée sur une inhibition compétitive de la protéase à cystéine, comme l'homme de l'art pourra aisément le comprendre. Les inventeurs ont découvert que de tels agents de capture peuvent être obtenus par modification d'un fragment de clivage d'un substrat "naturel" pour la protéase à cystéine d'intérêt, cette modification impliquant l'introduction d'une fraction de propargyle, de sorte que le groupe alcyne terminal soit positionné pour permettre une interaction avec le groupe thiol libre du résidu cystéine dans le site actif de la protéase.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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