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INHIBITEUR DE PETITE MOLÉCULE D'AURKB ET SON APPLICATION
专利权人:
NANJING UNIVERSITY;南京大学
发明人:
ZHAO, Quan,赵权,TAN, Renxiang,谭仁祥,WANG, Yadong,王亚东,LIN, Liping,林丽萍
申请号:
CNCN2017/110436
公开号:
WO2018/086584A1
申请日:
2017.11.10
申请国别(地区):
CN
年份:
2018
代理人:
摘要:
Disclosed are an AURKB small-molecule inhibitor and the application thereof. Diindolylmethanes compounds represented by a general structure (I), stereoisomers, tautomerides, solvates, prodrugs, N-oxides, and pharmaceutically acceptable salts thereof: The present invention also protects application of the AURKB small-molecule inhibitor and modified derivatives thereof (the stereoisomers, tautomerides, solvates, prodrugs, N-oxides, and pharmaceutically acceptable salts thereof) in preparation of anti-tumor drugs. The AURKB kinase small-molecule inhibitor identified in the present invention is low in toxicity to normal cells and significantly inhibits the expression of a downstream gene E2F2 under the AURKB-mediated H3S10ph modification. Therefore, the AURKB small-molecule inhibitor can effectively inhibit the proliferation of various tumor cells and induce the apoptosis of tumor cells. Therefore, it is hopeful to develop the AURKB small-molecule inhibitor into a new anti-tumor drug.L'invention concerne un inhibiteur de petite molécule d'AURKB et son application. L'invention concerne des composés de diindolylméthanes représentés par la structure générale (I), des stéréoisomères, des tautomères, des solvates, des promédicaments, des N-oxydes, et des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci : La présente invention concerne également l'application de l'inhibiteur de petite molécule d'AURKB et de ses dérivés modifiés (stéréoisomères, tautomères, solvates, promédicaments, N-oxydes, et sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci) dans la préparation de médicaments antitumoraux. L'inhibiteur de petite molécule kinase d'AURKB décrit dans la présente invention présente une faible toxicité vis-à-vis des cellules normales et inhibe de manière significative l'expression d'un gène aval E2F2 sous la modification H3S10ph induite par l'AURKB. Par conséquent, l'inhibiteur de petite molécule d'AURKB peut inhiber efficacement la prolifération de diverses cellules tumorales et in
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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