GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED
发明人:
ASHLEY PAUL HANCOCK,IAN BAXTER CAMPBELL,JOHN MARTIN PRITCHARD,MATTHEW HOWARD JAMES CAMPBELL-CRAWFORD,NIALL ANDREW ANDERSON,PANAYIOTIS ALEXANDROU PROCOPIOU,SEBLE LEMMA,SIMON JOHN FAWCETT MACDONALD
申请号：
BR112017006242
公开号：
BR112017006242A2
申请日:
2015.09.22
申请国别(地区):
BR
年份:
2017
代理人:
摘要：
naphthyridine derivatives as alpha v beta 6 integrin antagonists for the treatment of, for example, fibrotic disorders? a compound of formula (i) or a salt thereof: (i) wherein r1 represents a five-membered aromatic heterocycle selected from a mono- or di-substituted pyrazole bonded by n or c, an optionally mono- or di-triazole. substituted by n or c bond or an optionally mono- or di-substituted imidazole bonded by n or c, whose five membered aromatic heterocycle may be substituted by one or two of the groups selected from a hydrogen atom, a methyl group, a ethyl, a fluorine atom, a hydroxymethyl group, a 2-hydroxypropan-2-yl group, a trifluoromethyl group, a difluoromethyl group or a fluoromethyl group, except that when r1 represents an n- or monosubstituted pyrazole, R1 does not represent 3,5-dimethyl-1H-pyrazol-1-yl, 5-methyl-1H-pyrazol-1-yl, 5-ethyl-3-methyl-1H-pyrazol-1-yl, 3,5-diethyl -1h-pyrazol-1-yl, 4-fluoro-3,5-dimethyl-1h-pyrazol-1-yl, 3-methyl-1h-pyrazol-1-yl or 1h-pyrazol-1-yl.resumo ?derivados de naftiridina como antagonistas de integrina alfa v beta 6 para o tratamento de, por exemplo, doenças fibróticas? um composto de fórmula (i) ou um sal do mesmo: (i) em que r1 representa um heterociclo aromático de cinco membros selecionado de um pirazol mono- ou di-substituído ligado por n ou c, um triazol opcionalmente mono- ou di-substituído ligado por n ou c ou um imidazol opcionalmente mono- ou di-substituído ligado por n ou c, cujo heterociclo aromático de cinco membros pode ser substituído por um ou dois dos grupos selecionados de um átomo de hidrogênio, um grupo metila, um grupo etila, um átomo de flúor, um grupo hidroximetila, um grupo 2-hidroxipropan-2-ila, um grupo trifluorometila, um grupo difluorometila ou um grupo fluorometila, exceto que quando r1 representa um pirazol mono- ou di-substituído ligado por n, r1 não representa 3,5-dimetil-1h-pirazol-1-ila, 5-metil-1h-pirazol-1-ila, 5-etil-3-metil-1h-pirazol-1-ila, 3,5-dietil-1h-pirazol-1-ila, 4-fluoro
