АЛКИЛ 2-{ [(2R,3S,5R)-5-(4-АМИНО-2-ОКСО-2Н-ПИРИМИДИН-1-ИЛ)- -ГИДРОКСИ-ТЕТРАГИДРО-ФУРАН-2-ИЛМЕТОКСИ]-ФЕНОКСИ-ФОСФОРИЛАМИНО} -ПРОПИОНАТЫ, НУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ РНК-ПОЛИМЕРАЗЫ HCV NS5B, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
IVASHCHENKO ALEKSANDR VASILEVICH,Иващенко Александр Васильевич
申请号：
RU2013112744/04
公开号：
RU0002534613C2
申请日:
2013.03.22
申请国别(地区):
RU
年份:
2014
代理人:
摘要：
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to new compounds of general formula 1 or their stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts possessing the properties of inhibitors of RNA polymerase HCV NS5B, and to methods for producing them. In general formula 1 R1 represents C1-C4alkyl R2 and R3 represents fluorine, or R2 represents fluorine, while R3 represents methyl one of R4 and R5 represents hydrogen, and the other of R4 and R5 represents C1-C6acyl optionally substituted by α-aminoacyl specified in a group containing (dimethylamino)acetyl, 1-tert-butoxycarbonylamino-2-methyl-propylcarbonyl, 1-methylpyrrolidine-2-carbonyl, 1-methylpiperidine-3-carbonyl and 1-methylpiperidine-4-carbonyl, R6 represents hydrogen, methyl, methoxy and halogen.EFFECT: compounds can be used for treating and preventing viral infections, including hepatitis C, optionally with additional agents specified in an inhibitor of inosin-5-monophosphate dehydrogenase, eg Ribamidine, an inhibitor of hepatitis C protease C NS3, eg Asunaprevir (BMS-650032), an inhibitor of hepatitis C protease C NS3/4A, eg Sofosbuvir (TMC435), an inhibitor of RNA-polymerase NS5A, eg Daclatasvir (BMS-790052) or Ledipasvir (GS-5885).18 cl, 1 tbl, 14 exИзобретение относится к новым соединениям общей формулы 1 или их стереоизомерам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора РНК полимеразы HCV NS5B, и к способам их получения. Соединения могут быть использованы для лечения и профилактики вирусных инфекций, включая гепатит C, возможно с дополнительными агентами, выбранными из ингибитора инозин-5-монофосфата дегидрогеназы, например Рибамидина, ингибитора протеазы гепатита С NS3, например Asunaprevir (BMS-650032), ингибитора протеазы гепатита С NS3/4A, например Sofosbuvir (TMC435), ингибитора РНК-полимеразы NS5A, например Daclatasvir (BMS-790052) или Ledipasvir (GS-5885). В общей формуле 1R1 представляет собой C1-C4алкил R2 и R3 представляют собой фтор, или R2 представляет соб
