STEINMETZER, TORSTEN,BECKER, GERO,GARTEN, WOLFGANG
申请号：
EP09795303.8
公开号：
EP2349312B1
申请日:
2009.10.29
申请国别(地区):
EP
年份:
2014
代理人:
摘要：
Die Erfindung betrifft multibasische, N-terminal modifizierte Tetrapeptidmimetika mit einem C-terminalen P1-Argininmimetikum, Verfahren zu deren Herstellung und Verwendung zur Therapie und Prophylaxe von Erkrankungen, hervorgerufen durch bakterielle Erreger oder Viren, sowie zur Therapie und Prophylaxe von Diabetes, Arteriosklerose, Krebs, Alzheimer oder der Ausbildung von Übergewicht, sowie die Verwendung dieser Verbindungen als Hemmstoffe der Proproteinkonvertasen die hinter basischen P1-Resten spalten, speziell zur Hemmung der Protease Furin.The invention relates to multi-base, N-terminally modified tetrapeptide mimetics having a C-terminal P1 arginine mimetic, to a method for producing the same and to the use thereof in the therapy and prophylaxis of diseases that are caused by bacterial pathogens or viruses, and in the therapy and prophylaxis of diabetes, arteriosclerosis, cancer, Alzheimers or the development of overweight, and to the use of the compounds as inhibitors of proprotein convertases which cleave downstream of basic P1 residues, especially for inhibiting furin protease.Linvention porte sur des mimétiques tétrapeptidiques modifiés en position N-terminale, multibasiques, avec un mimétique darginine P1 en position C-terminale, sur un procédé pour leur fabrication et leur utilisation dans la thérapie et la prophylaxie de maladies provoquées par des agents bactériens ou des virus, ainsi que pour la thérapie et la prophylaxie du diabète, de lartériosclérose, du cancer, de la maladie dAlzheimer ou de la formation dune surcharge pondérale, ainsi que sur lutilisation de ces composés en tant quinhibiteurs de pro-protéine convertases qui clivent derrière des résidus P1 basiques, en particulier pour linhibition de la protéase furine.
